как принимать плавикс до еды или после

Таблетки Плавикс содержат в качестве действующего ингредиента Клопидогрель. Данный фармпрепарат относится к группе антиагрегантов, то есть веществ, которые предотвращают агрегацию (склеивание) тромбоцитам. При этом они не дают образовываться тромбам, что применяется для профилактики и лечения инфарктов, эмболий, острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов).

Препарат прошел многочисленные клинические испытания, в которых показал свою высокую эффективность и безопасность. Аналогами Плавикса являются Лопирел, Листаб 75, Клопидогрель.

Показания для использования Плавикса

«Плавикс» помогает при многочисленных состояниях, когда необходимо «разжижить» кровь, то есть снизить уровень свертываемости путем блокирования способности тромбоцитов склеиваться друг с другом. Это нужно для того чтобы предотвратить образование тромбов – кровяных сгустков, которые способны закупорить сосуды и тем самым вызвать ишемию тех или иных органов.

«Плавикс» используется для профилактики тромбоэмболических осложнений при следующих патологиях:

  • перенесенный ранее инфаркт миокарда (на протяжении от 5 до 35 дней) или ишемический инсульт с давностью от 1 до 25 недель.
  • окклюзионное заболевание периферических сосудов;
  • мерцательные аритмии (в особенности фибрилляция предсердий);
  • профилактика осложнений после проведения операции чрескожного стентирования или шунтирования венечных сосудов, установки кардиостимулятора или протезирования сердечных клапанов.

Чаще всего «Плавикс» входит в состав комплексного лечения, наряду с другими антиагрегантами. В качестве примера можно привести двойную антитромботическую терапию: «Клопидогрель» и «Аспирин» (ацетилсалициловая кислота).

Способ применения и дозы

Дозировка «Плавикса» обусловливается конкретной патологией и стадией болезни. Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, в любое время дня, но, желательно, в одно и то же. Точные дозы и продолжительность лечения устанавливает врач.

Если вы по какой-либо причине пропустили прием препарата, то воспользуйтесь следующим правилом:

  • если время, истекшее после предыдущего приема составляет менее двенадцати часов – как можно быстрее примите свою стандартную дозу, а затем следуйте обычной схеме;
  • если же прошло более 12 часов – следующую принимайте уже в привычное для вас время, по схеме. Доза должна быть такой же, удваивать ее не нужно.

Таблетки по 75 мг при инфаркте, инсульте мозговых артерий и окклюзионном заболевании периферических сосудов принимают раз в сутки.

При остром коронарном синдроме без подъема ST, а также при нестабильной стенокардии, применяется следующая схема:

  1. Сначала употребляется нагрузочная доза Плавикса в 300 мг/сутки (только для больных младше 75 лет, в ином случае начинают с 75 мг);
  2. В дальнейшем применяется дозировка 75 мг/ раз в сутки, вместе с аспирином (75-325 мг/день). Некоторые исследования показывают, что по причине повышенного риска кровотечений доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг.

При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST используется такая же схема, только в этом случае дополнительно могут применяться препараты из класса тромбололитиков.

Особые указания и возможные побочные эффекты

Прежде чем употреблять данный медикамент, необходимо ознакомится с его противопоказаниями.

С осторожностью используют при следующих состояниях:

  • почечная недостаточность;
  • пептические язвы желудка и ДПК;
  • портальная гипертензия;
  • повышенная вероятность кровотечений после проведения хирургических операций.

К побочным действиям «Плавикса» относят:

  • со стороны системы гемостаза: геморрагический синдром (кровотечения из слизистых носа, пурпура, микро- или макрогематурия, кровоизлияния в череп или глазное яблоко, гематомы)
  • со стороны системы кроветворения: анемия, снижение уровня нейтрофилов, лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов, повышение эозинофилов;
  • со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, нарушения чувствительности, сознания, появление галлюцинаторный синдром;
  • для органов сердечно-сосудистой ситемы: гипотония, васкулиты;
  • аллергические реакции: анафилактический шок, сывороточная болезнь, крапивница;
  • реакции респираторной системы: пневмония, спазм бронхов;
  • общие реакции – лихорадка, слабость.

При появлении любых побочных реакций, необходимо сразу же прекратить прием лекарства и обратиться к специалисту.

Особые указания

Инструкция по применению «Плавикса» является обязательной к прочтению перед использованием препарата. Также рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом, во избежание развития осложнений.

Перед приемом препарата необходимо провести сбор анамнез на предмет возможных аллергических реакций, наличия признаков патологий свертывания крови. Проводятся лабораторные исследования системы гемостаза.

В случае, если данное средство используется после или до проведения хирургических операций, нужно проводить строгий контроль за состоянием больного, так как существует высокая вероятность возникновения кровотечений.

При появлении признаков геморрагий следует сделать все необходимые анализы и инструментальные исследования, чтобы выявить источник. Желательно прекратить прием за неделю до оперативного вмешательства.

Также во время использования «Плавикса» следует периодически проверять функциональные показатели печени.

Необходимо с осторожностью применять «Плавикс» в комбинации со следующими медикаментами:

  • «Варфарин» и другие антикоагулянты;
  • блокаторы IIb- или IIIa-гликопротеиновых рецепторов;
  • «Напроксен» (по отношению к другим НПВС исследования не проводились);
  • «Гепарин»
  • тромболитические средства.
  • ингибиторы протонной помпы («Омепразол»).

В случае передозировки возникает риск геморрагий различной локализации. Специфического антидота не существует, лечение заключается в промывании желудка, приеме абсорбирующих средств, вызове скорой помощи. При возникновении кровотечения проводятся мероприятия по его остановке.

Выводы

Препарат «Плавикс» является классическим представителем класса антиагрегантов и способствует уменьшению агрегации тромбоцитов, препятствуя тем самым патологическому образованию тромбов.

Применяется для лечения инфарктов, острых нарушений мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений, в т.ч. и после установки искусственных имплантов.

Препарат считается достаточно безопасным, побочные действия возникают редко. Тем не менее, перед его употреблением рекомендуется посоветоваться с врачом.

Плавикс

как принимать плавикс до еды или после

Плавикс – антиагрегант, средство, снижающее агрегационные свойства тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, слегка двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне гравировка «75», на другой – «I I7I» (по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера).

Действующее вещество: клопидогрел (в форме гидросульфата II), в 1 таблетке – 75 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды), макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, маннитол.

Состав пленочной оболочки: воск карнаубский, опадрай розовый (триацетин, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, лактозы моногидрат, краситель железа оксид красный (Е172)).

Плавикс – препарат, применяемый для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с такими заболеваниями:

  • Ишемический инсульт (давностью от 7 дней до 6 месяцев) или инфаркт миокарда (давностью до 35 дней) с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
  • Острый коронарный синдром без подъема ST-сегмента (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у пациентов, перенесших стентирование путем чрескожного коронарного вмешательства (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при проведении медикаментозного лечения и возможности проведения тромболитической терапии (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Также Плавикс в комбинации с ацетилсалициловой кислотой применяется для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют хотя бы один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут получать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск кровотечения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы);
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

  • Умеренная печеночная недостаточность с предрасположенностью к кровотечению;
  • Почечная недостаточность;
  • Заболевания с риском развития кровотечения (в частности внутриглазного и желудочно-кишечного) или одновременное применение препаратов, которые могут повредить оболочку желудочно-кишечного тракта (нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота (АСК));
  • Наличие факторов риск развития кровотечений (вследствие хирургического вмешательства, травм или патологических состояний) или одновременное применение таких препаратов, как АСК и другие НПВС, варфарин, гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы ЦОГ-2;
  • Низкая активность изофермента CYP2C19;
  • Анамнестические данные о гематологических или аллергических реакциях на тиенопиридины (празугрел, тиклопидин);
  • Период после недавно перенесенного ишемического инсульта или иного нарушения мозгового кровообращения.

Плавикс следует принимать внутрь независимо от приема пищи, каждый день примерно в одно и то же время.

Рекомендуемые дозы для пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19:

  • Диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий, ишемический инсульт, инфаркт миокарда: по 75 мг 1 раз в сутки;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST: начальная нагрузочная доза – 300 мг, далее по 75 мг 1 раз в сутки (в комбинации с АСК в суточной дозе 75-323 мг, но рекомендуется не превышать дозу 100 мг). Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Оптимальная длительность терапии не определена, однако, согласно данным клинических исследований, допускается прием продолжительностью до 12 месяцев;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST: лечение рекомендуется начинать с однократного приема нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК, а иногда и с тромболитиками (дозы определяются индивидуально), далее препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки. Пожилым пациентам (старше 75 лет) лечение проводят без нагрузочной дозы. Терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать минимум 4 недели;
  • Фибрилляция предсердий: по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с АСК в суточной дозе 75-100 мг.

В случае пропуска очередного приема, если прошло меньше 12 часов, необходимо незамедлительно принять пропущенную дозу, а затем продолжить прием препарата в обычное время. Если же прошло больше 12 часов, следующую дозу нужно принять в обычное время, не принимая двойную дозу.

У пациентов с генетически сниженной активностью изофермента CYP2C19 отмечается уменьшение антиагрегантного действия клопидогрела.

При применении более высоких доз Плавикса (нагрузочная – 600 мг, поддерживающая – 150 мг 1 раз в сутки) увеличивается антиагрегантный эффект клопидогрела у этой группы больных, однако в настоящий момент в исследованиях, учитывающих клинические исходы, оптимальный режим дозирования клопидогрела не установлен.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований:

  • Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1% и

Плавикс — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

как принимать плавикс до еды или после

Медикаментозное средство Плавикс является антитромбоцитарным препаратом, действие которого направлено на воспрепятствование образованию тромбов. Основной действующий компонент препарата – клопидогрел, вещество снижающее склонность тромбоцитов к склеиванию.

Медикаментозное средство помогает пациентам быстрее восстановиться после поражения сердечной мышцы, вызванного острым нарушением кровоснабжения сердца из-за тромбоза артерий, острого нарушения мозгового кровообращения, сопровождающегося внезапной потерей сознания и параличом, заболеваний периферических артерий, а также способствует понижению риска появления осложнений на сердце и способствует понижению смертности от этих заболеваний.

Медикаментозное средство производится в виде розовых таблеток по 75 мг. Продаются упаковки по 7 и 10 таблеток в блистере. В комплекте идет инструкция по применению.

В состав медикамента Плавикс входят следующие компоненты:

  • гидросульфат клопидогрела;
  • маннит;
  • пальмовый воск;
  • масло клещевины;
  • полиэтиленгликоль 6000;
  • триацетат глицерина;
  • лакрисин;
  • двуокись титана;
  • лактобиоза с присоединенной молекулой воды;
  • гипроксипропилцеллюлоза;
  • МКЦ.
  • Таблетки Плавикс назначают пациентам для снижения риска проявления осложнений после атеротромбоза, инсульта, поражения сердечной мышцы, хронического поражения миокарда.

  • I.20.0. Острый коронарный синдром;
  • I.21. Острый инфаркт миокарда;
  • I.74. Эмболия и тромбоз артерий;
  • Z.100. Кл.22. Хирургическая практика.
  • Использование медикаментозного средства Плавикс может стать причиной проявления у пациента ряда побочных признаков:

  • кровеносная система: кровотечения желудочно-кишечного тракта, капиллярные излияния крови, синяки, кровь из носа, припухлость, наличие крови в моче, гемофтальм, агранулоцитоз, нормоцитарная анемия, снижение количества тромбоцитов в крови, понижение числа лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов;
  • нервная система: боли в голове, вертиго, расстройство чувствительности, поражение вкуса;
  • система пищеварения: расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, жидкий стул, чувство тошноты, воспаление слизистой оболочки желудка, метеоризм, затрудненная дефекация, рвотные позывы, язвенная болезнь желудка, язва ДПК;
  • кожные покровы: высыпания, зуд, крапивная лихорадка, отек Квинке, поражение кожного покрова с появлением водяных пузырей, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, Dress синдром,появление пузырьков, гнойничков и чешуек на коже, дерматоз;
  • кроветворная система: снижение содержания гранулоцитов в крови, нормохромная анемия, снижение количества всех клеток системы крови, болезнь Мошкович, нарушение свертывания крови;
  • аллергии: псевдоаллергия, реакция на введение сыворотки, все признаки аллергии;
  • психика: дезориентация, мнимые видения;
  • сердце и сосуды: воспалительно-аллергические кожные заболевания, проявляющиеся воспалением стенок кровеносных сосудов кожи и сосудов подкожной клетчатки, понижение кровяного давления;
  • органы дыхания: сужение бронхов, воспаление в соединительной ткани, накопление эозинофилов в легких;
  • система пищеварения: воспаление толстой кишки, микроколит, воспаление поджелудочной железы, воспаление слизистого эпителия, воспалительное заболевание печени, поражение клеток печени с расстройством нормальной деятельности;
  • скелетно-мышечная система: болезненные ощущения в мышцах, суставные боли, воспалительные процессы в суставах;
  • мочевая система: воспалительные процессы в почках с повреждением фильтрующего аппарата;
  • репродуктивная система: увеличение грудной железы у мужчин с гипертрофией желез и жировой ткани;
  • общее состояние организма: болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом;
  • лабораторные показатели: нарушение показателей и значений работы печени, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови.
  • Таблетки Плавикс противопоказаны пациентам при следующих факторах:

  • гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • тяжелые формы заболевания печени;
  • острая потеря большого объема крови вследствие заболеваний или внутренних повреждений;
  • наследственная галактоземия;
  • лактазная недостаточность;
  • синдром нарушенного всасывания глюкозы и галактозы;
  • период вынашивания ребенка;
  • кормление младенца грудью;
  • детский возраст до наступления 18-ти лет.
  • С осторожностью необходимо назначать медицинский препарат:

  • пациентам с заболеваниями почек;
  • пожилым людям;
  • пациентам, которые предрасположены к кровоизлияниям;
  • при одновременном использовании медикамента с препаратами, воздействие которых может привести к повреждениям слизистой желудочно-кишечного тракта;
  • пациентам, у которых может открыться кровотечение вследствие травм, повреждений, оперативного воздействия, патологий;
  • больным, которые проходят терапию при помощи ацетилсалициловой кислоты, кислого серосодержащего гликозаминогликана, антикоагулянтов непрямого действия, димерногоинтегрина, нестероидных противовоспалительных препаратов, репаглинида, абитаксела;
  • пациентам, у которых обнаружена невысокая активная деятельность фермента цитохром Р450;
  • больным, перенесшим нарушения кровообращения мозга или инсульт головного мозга.
  • Решение о назначении медикаментозного средства Плавикс при беременности принимает лечащий врач после проведения всех обследований пациентки, сбора анализов и определения анамнеза с учетом всех факторов и рисков, так как нет точных данных о воздействии компонентов препарата на развивающийся в утробе матери плод. Назначать лекарство рекомендуется только в том случае, когда нельзя отменить терапию из-за состояния здоровья будущей матери.В период прохождения терапии медикаментом кормящим матерям рекомендуется отказаться от грудного вскармливания младенца.

    Медикаментозное средство Плавикс 75 мг производится в виде таблеток, которые необходимо принимать внутрь организма.

  • Терапия пациентов с предрасположенностью к острому инфаркту миокарда при стабильном сегменте ST:
  • — первая доза составляет 300 мг;- последующая дозировка равна 75 мг один раз в день;- необходимо сочетать с аспирином по 75-325 мг;- продолжительность курса составляет 12 месяцев;- максимальный терапевтический эффект достигается через 3 месяца лечения.

  • Терапия пациентов с предрасположенностью к острому инфаркту миокарда с повышением сегмента ST:
  • — первая доза составляет 300 мг;- последующая дозировка равна 75 мг один раз в день;- необходимо сочетать с аспирином и фибринолитическими средствами;- продолжительность курса составляет месяц;- для пожилых пациентов дозировка составляет одну таблетку на протяжении всего курса лечения.

  • Терапия пациентов с пониженным функционалом цитохрома Р450:
  • — первая доза составляет 600 мг;- последующая дозировка равна 150 мг один раз в день;- продолжительность курса определяет лечащий врач в зависимости от течения заболевания;

  • Терапия детей:
  • — медикаментозное средство нельзя назначать пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

  • Терапия пациентов с заболеваниями почек:
  • — медикамент следует принимать с большой осторожностью и под контролем лечащего врача.

  • Терапия пациентов с заболеваниями печени:
  • — медикаментозное средство запрещено принимать при тяжелых формах заболеваний печени;- при незначительных нарушениях в работе печени медикамент следует назначать с осторожностью.

  • Терапия пожилых пациентов, которые достигли 65-летнего возраста:- рекомендуемая дозировка препарата для пожилых пациентов остается неизменной на протяжении всего курса лечения без нагрузочной первой дозы.
  • В инструкции содержится подробная информация о всех способах и дозировках, которые показаны к применению разными группами пациентов при учете факторов риска.

    Медикаментозное средство Плавикс в сочетании с рядом медикаментов может стать причиной повышенного риска кровотечений:

  • антикоагулянты непрямого воздействия (Warfarin, Warfarex, Kumadin, Marevan);
  • ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb – IIIa;
  • медикаменты, содержащие салициловый эфир уксусной кислоты (Aspirin, Aspirin Cardio, Askopirin, Aspivatrinum, Aspicor, Aspinat, Aspitrinum, Asprovit, Acecardol, Acsbirin, CardiASK, Cardiopyrin, Nextrim fast, Taspir, Terapin, Thrombo ASS, Upsarin UPSA, Fluspirin);
  • кислый серосодержащий гликозаминогликан (Heparinum, Liquamin, Pularin, Thrombolusin, Vetren)
  • фибринолитические средства (Streptokinasum, Urokinasum, Alteplasum, (Prourokinase, Tenecteplasum, Reteplase);
  • нестероидные противовоспалительные таблетки (Ibuprofen, Diclophenacum, Advil, Bonifen, Brufen, Burana, Dolgit, Ibalgin, IBUNORM, Ibufen, Motrin, Mig 400, Nurofen, Solpaflex, Faspic, Voltaren, Vurdon, Diclac, Diclobern, Diclofenac retard, DolEx, Klodifen, Naklofen, Olfen, Ortophenum, Naproxenum, Alive, Algezir Ultra, Apranax, Nalgesin, Naprios, Naprobene, Pronaxen, Sonapax.
  • Применение с препаратами, действие которых направлено на подавление или замедление физико-химических и ферментивных процессов фермента Цитохром 450, может привести к понижению содержания основного действующего вещества, входящего в состав Плавикса.

    Совместное использование Плавикса с некоторыми другими медикаментами не оказывает воздействия на фармакологические свойства и действенность препаратов:

  • часть ареноблокаторов: Atenobene, Atenova, Atenol, Atenolan, Atenololum, Enterosan, Betacard, Velorin, Ormidol, Prinorm, Synarome, Tenormin, Estecor;
  • гипотензивные препараты: Adalat, Depit, Zanifed, Nifedipinum, Calcigard retard,Karinfer, Cordafen, Cordaflex, Cordipin, Corinfar, Nicardia, Nifedicor, Phenihidinum;
  • кардиотонические и антиаритмические препараты: Digoxinum, Novodigal;
  • препараты против респираторных заболеваний: Theophyllinum;
  • антациды;
  • противоэпилептические препараты: Phenytoinum, Diphenine, Difenilgidantoin, Dilantin;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • мочегонные средства;
  • антагонисты кальция;
  • регуляторы холестерина и других компонентов крови;
  • сосудорасширяющие средства;
  • противодиабетические средства.
  • Симптоматические признаки передозировки выражаются в развитии кровотечений и проявлении осложнений заболеваний.В случае проявления признаков передозировки, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.При проявлении признаков передозировки врач принимает решение об отмене препарата и назначает терапевтическое местное лечение.

    Аналогами таблеток Плавикс по фармакологическому воздействию и составу можно считать следующие препараты:

  • Clopidogrelum;
  • Clopidogrelum-C3;
  • Deplatt-75;
  • Zyllt;
  • Egitromb;
  • Clopidogrel-TAD;
  • Clopidogrel Bisulfate;
  • Klopidex;
  • Detromb;
  • Troken;
  • Plagril;
  • Clopilet;
  • Klopidex;
  • Listab 75;
  • Clopidogrel-Teva;
  • Clopigrant;
  • Lirta;
  • Lopirel;
  • Agregal;
  • Clopidogrel-Richter;
  • Cardogrel;
  • Targetek;
  • Clopidogrelhyrogensulfate;
  • Tromborel;
  • Plogrel;
  • Trombex;
  • Kardutol.
  • Медикаментозное средство Плавикс продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа.

    Хранить лекарство следует в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 30°С. Срок хранения медикамента составляет три года с даты изготовления.

    Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

    Выгодные цены

    Список литературы

    Плавикс® (75 мг)

    как принимать плавикс до еды или после

    • русский
    • қазақша

    Плавикс

    Международное непатентованное наименование

    Клопидогрел

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75,000 мг) 97,875 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное,

    состав оболочки: Опадрай 32 K 14834, тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнаубский.

    Описание

    Таблетки круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «75» на одной стороне и «1171» на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел.

    Код АТХ ВО1АС04

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

    Распределение

    Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит, образуют обратимую связь in vitro с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание in vitro является не насыщаемым в широком диапазоне концентраций.

    Биотрансформация

    Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. In vitro and in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450.

    Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6.

    In vitro активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

    Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

    Выведение

    После приема клопидогрела, меченого- 14С, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения.

    После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов.

    Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

    Фармакогенетика

    CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

    Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными. Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов.

    Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше.

    Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

    В перекрестном исследовании с участием 40 здоровых добровольцев, по 10 в каждой из 4-х CYP2C19 групп метаболизаторов (ультрабыстрые, быстрые, средние и медленные) был оценен фармакокинетический и антитромбоцитарный эффект с приемом 300 мг с последующим 75 мг в сутки и 600 мг с последующим 150 мг в сутки клопидогрела, каждая в течении 5 дней (равновесное состояние). Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами. После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) — средних метаболизаторов. Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг. Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

    Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

    Особые популяции

    Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих особых популяциях неизвестна.

    Нарушение функции почек

    После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

    Нарушение функции печени

    После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

    Расовая принадлежность

    Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности (см. «Фармакогенетика»). Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные на азиатских популяциях.

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергаться метаболизму посредством энзимов CYP2С19 для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов.

    Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов.

    Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

    Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

    Фармакодинамические эффекты

    Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней.

    В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%.

    Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

    Показания к применению

    Профилактика атеротромботических событий

    — взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до

    менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или

    больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

    — взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

    недостаточности:

    — синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST

    (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том

    числе больным, подвергающихся стентированию в ходе чрескожного

    коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

    (АСК);

    — острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК

    у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

    тромболитической терапии;

    Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

    — взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистых событий, больные с непереносимостью

    антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых низкий, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК

    Профилактика тромбообразования: применение Плавикс

    как принимать плавикс до еды или после

    Препарат применяется послесосудистой катастрофы (инфаркт, тромбозы артерий) и установленных сосудистых имплантах

    (стенты, шунты).

    Исследованиями доказано, что при применении Плавикса вероятность возникновения тромбозов меньше, чем при применении других клопидогрелей.    

    «Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста»

    Плавикс, упаковка 100 таб.

    Плавикс относится к
    группе препаратов антиагрегантов –это группа лекарственных средств, которые призваны подавлять процесстромбообразования за счет торможения склеивания тромбоцитов между собой. Крометого, прием антиагрегантов препятствует прилипанию тромбоцитов к стенкам

    сосудов.

    Для удобства пациентов
    одновременно принимающих клопидогрел и аспирин, выпускается препарат Коплавикс, одна таблетка которого
    содержит ацетилсалициловую кислоту (100
    мг)
    и клопидогрела гидросульфат в форме II – 97,875 мг (в пересчете на клопидогрел 75 мг).

    Коплавикс

    Инструкция по медицинскому применению Плавикс.

    Торговое
    наименование препарата:
    Плавикс®.

    Международное
    непатентованное наименование:
    клопидогрел.

    Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.

    Регистрационный номер: П №015542/01

    Состав:

    1 таблетка содержит:действующее вещество: клопидогрела гидросульфат в форме II – 97,875 мг (впересчете на клопидогрел – 75,0 мг); вспомогательные вещества: маннитол,макрогол-6000, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90мкм), гипролоза низкозамещенная, касторовое масло гидрогенизированное; пленочная

    оболочка: опадрай розовый*, воск карнаубский.

    * – опадрай розовыйсодержит лактозы моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), триацетин,

    краситель железа оксид красный (Е 172).

    Показания к применению.

    Вторичная профилактика атеротромботических осложнений:

    • У взрослых пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), недавно перенесенного ишемического инсульта (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или при диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий прием клопидогрела снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей повторный ишемический инсульт (с летальным исходом или без него), повторный инфаркт миокарда (с летальным исходом или без него) и иную сердечнососудистую смерть.
    • У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:

    — острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которые должны получать медикаментозное лечение, и пациентов, которым показано чрескожное коронарное вмешательство (со стенированием или без стентирования) или аортокоронарное шунтирование (АКШ). Прием клопидогрела снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда или инсульт, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда, инсульт, рефрактерную ишемию.

    -острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST. Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт.

    Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений у взрослых пациентов c фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией).

    Показано, что у пациентов сфибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапиянепрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К (АВК), связанас большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК (аспирин)или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта.

    Пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), имеющим, какминимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могутпринимать АВК (например, при имеющемся особом риске развития кровотечения,неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО (международноенормализованное соотношение) или в случае неприятия пациентом лечения АВК), дляпредотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включаяинсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК. Показано, чтоклопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки,включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС илисердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития

    инсульта.

    Побочные действия.

    Кровотечения икровоизлияния; нарушения со стороны крови; диспепсия, абдоминальные боли,

    диарея.

    Данная статья носит ознакомительный, а не рекомендательный характер.

    С подробной информацией о препарате можно ознакомиться в официальной инструкции по медицинскому применению Плавикс на сайте производителя SANOFI.

    Женщинам
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: